陶成章，1878-1912，字煥卿，今浙江紹興人。1904年與蔡元培等發起成立光復會，后任《民報》《南洋日報》主筆。1907年發動安慶起義失敗亡命日本，武昌起義后回歸，積極推動蘇浙滬起義。浙江光復后，任臨時參議會會長，1912年1月被刺殺于上海法租界廣慈醫院。

南京臨時政府成立后，浙江都督湯壽潛出任交通部部長，對于空缺的浙江都督一職，當時輿論大多傾向陶成章，尤其是章炳麟首先通電推薦積極活動促成此事。但是陳其美對陶成章的意見很深，滬浙光復后關系更加惡化，因為陶不贊成由浙江撥款支持上海，更不準陳其美動用南洋華僑的捐款。有一次陶對陳說：“你好嫖妓，上海盡有夠你用的錢，我的錢只給浙江革命用，不能供你嫖妓用。”陶對陳在滬軍都督任內的所作所為也流露出不滿。此外，陶還在上海設立“駐滬浙江光復義勇軍練兵籌餉辦公處”，電請南洋匯款來，準備在閔行一帶練兵，這些都引起陳其美的忌恨。陳其美企圖控制浙江的權力，更不允許都督這一職由陶來接任。對陳其美唯命是從的盟弟蔣介石，自然也視陶成章為自己的政敵。

蔣介石受陳其美派遣，先收買光復會歹徒王竹卿等人籌謀策劃。陶成章有所風聞，為了安全起見，臨時更換了幾次住所。由于他患病未愈，最終移入法租界金神父路廣慈醫院。蔣介石設法探明了陶成章的住所后，指揮王竹卿充當刺客。1912年1月14日凌晨2時許，王等2人潛入醫院，登樓闖進陶的臥室，呼曰：“陶先生！”出手槍擊之，子彈從左頰入，斜穿肺部，陶當即身亡。

陶成章被刺事件發生后，全國為之震驚，革命黨人極為憤懣，紛紛要求嚴懲兇手。孫中山指出：“陶君抱革命之宗旨十余年，奔走運動、不遺余力、光復之際，尤為鉅功，猝遭慘禍，可為我民國痛惜。已電令滬督嚴帶統組，務令兇徒就獲，以慰陶君之靈，泄天下之憤。”在孫中山的催促下，浙江、上海都督府明令懸賞緝拿兇手。對于陶被刺，當時就有人懷疑是陳其美指使蔣介石干的，但因為當時上海在陳其美的控制之下，刺陶的真相未及時公布于眾。陳其美一時驚慌不已，為掩蓋真相、給蔣介石一筆錢，讓他離開上海到日本去避風。

蔣介石早年的塾師毛思誠在編寫《民國十五年以前之蔣介石先生》一書時，對此事直言不諱。由于這部書是蔣親自審定的，也算是蔣自己的一種辯白，不過是非曲直被顛倒了。該書說：蔣介石“熟權公私利害，決先除陶，以足革命全局。事后，自承其罪，蓋其心出于至誠，絕非對人有所好惡于其間，此為辛亥革命成敗最大關鍵”。蔣在《中正自述事略》中，詳盡敘述了刺陶這件事，是他的又一次辯白。其中除委過于人之外，實際上承認“除陶”是受陳其美指使而由他擔任執行的人，也就是蔣自己是刺陶的主兇。蔣介石認為他對陶成章的成見由來已久。早在1908年他就聽信有關陶成章與徐錫麟關系的某些說法，認定“錫麟之死，實為陶成章之逼成”。在認定這個莫須有的罪名后，他即甚鄙陶之為人，以其“無光明正大態度，無革命人格”，埋下了后來殺陶的根子。到了武昌起義后，他認為陶“回國即與英士相予……且欲持同盟會之組織根本破壞，而以浙江光復（會）代之為革命之正統……故再三思索，公私相權，不能不除陶而全革命之局”。

1916年8月，孫中山親自蒞臨浙江紹興東湖陶社祭陶，稱其“奔走革命不遺余力，光復之際陶君實有巨功”，題“氣壯山河”匾。魯迅評其為“革命的真正實業家”。

隨著刺殺案主事人陳其美被袁世凱派去人刺殺，袁世凱就任大總統，蔣介石后來成為國民黨重要人物，此案不了了之。