他汀類藥物目前仍然是控制血脂,降低心血管疾病風險的基礎用藥,在各類他汀中,阿托伐他汀,瑞舒伐他汀這兩個藥物,以其強效的降脂效果和更靈活的用藥時間等優勢,已經成為了很多朋友優先選擇的兩類他汀類藥物。
有些朋友聽說,這兩個藥物的特性各有不同,對于肝腎功能造成的潛在影響,和不良反應風險也有一定的差異性,于是就想出了去年服用阿托伐他汀,今年服用瑞舒伐他汀,一年一換的用藥方式,認為這樣的用藥方式更好更安全,這種擔心藥物長期使用會累積副反應,定期換藥等降低用藥安全風險的樸素愿望,當然是非常理解的,但對于這種“一年一換”的用藥方式,卻強烈不推薦。具體為什么不推薦每年換服的用藥方式,我們今天就來詳細聊一下,這種用藥方式可能帶來的潛在風險。
首先不推薦隨便換藥的原因之一,是不管阿托伐他汀,還是瑞舒伐他汀,他們的作用機理都是一樣的,兩者都是通過抑制肝臟相關酶的活性,達到減少肝臟的膽固醇合成,降低內源性膽固醇合成的作用,與此同時,這兩個他汀也都能夠在降脂之外,具有一定的抗炎,延緩動脈粥樣硬化的獲益作用,因此,不管是換服哪一種,也不會為我們的身體帶來額外的獲益,只要我們服用一種他汀身體耐受,降脂效果良好,就完全沒有必要去更換另一種。
除了在藥效方面沒有必要更換以外,在藥物更換的過程中,反而會有一些不可預估的潛在用藥風險。這才是我們不推薦這種用藥方式的更重要原因。
首先,這兩個藥物雖然都屬于強效的降脂藥物,但其用藥劑量并不能完全等同替換,例如40mg的阿托伐他汀,其降脂效果可能與20mg的瑞舒伐他汀類似,而如果不了解這些劑量關系,把40mg的阿托伐他汀,直接替換成等劑量的瑞舒伐他汀,就會存在藥物過量,帶來肌肉痛,肝損傷等方面的風險增加。
還有一定需要注意的是,雖然從理論上說10mg的瑞舒伐他汀,降脂強度與20mg的阿托伐他汀相當,但實際換藥后,由于個體對不同藥物的敏感度不同,仍然可能會出現血脂控制的波動,這些波動也會加大心腦血管風險,得不償失。
設想一下,如果我們每年更換一次藥物,在藥物更換的初期,體內需要洗脫原來的阿托伐他汀,逐漸排泄完全,然后再讓瑞舒伐他汀逐漸達到穩態的血藥濃度和降脂強度,這樣的更換會打斷原來所用他汀的降脂持續性,使患者在某個時間段內血脂超標,帶來心血管事件的發生風險。
其次,患者對于阿托伐他汀和瑞舒伐他汀這兩個藥物的耐受性,也會有較大的差異性,比如本來服用瑞舒伐他汀耐受性良好的患者,突然更換阿托伐他汀,用藥后卻出現了轉氨酶升高,甚至導致了藥物性肝損傷的問題,這樣的換藥那就太不值得了。
而且如果在藥物更換期間,發現出現了他汀用藥的相關不良反應,例如肌肉痛等,我們往往難以確認是原來藥物累積疊加效應造成的,還是新更換藥物造成的,對于副作用的歸因困難,也就導致了用藥方案合理調整的困難。
從用藥規則來說,每次換服不同的他汀類藥物,都需要在換藥初期對患者的血脂水平,轉氨酶水平,肌酸激酶水平等進行重新監測,以確保藥物的療效和安全性,這也增加了患者的醫療和檢查負擔,完全沒有必要。
從患者的個體情況來說,兩種藥物也有不同的適用人群。舉個例子,相比瑞舒伐他汀,阿托伐他汀對于腎功能不全的患者更加友好,一般腎功能不全的患者無需調整劑量,而如果是重度腎功能不全的患者,則應該慎用瑞舒伐他汀,這種情況下如果定期換服他汀,本來使用安全的阿托伐他汀,換成瑞舒伐他汀,反而會增加患者的腎臟負擔,加大腎功能進一步受損的風險。
如果存在合用藥物的情況,這兩種藥物也不宜隨意換用。從代謝途徑來看,阿托伐他汀主要經過肝臟的肝藥酶P450 3A4系統進行代謝,而瑞舒伐他汀的代謝則較少依賴CYP3A4酶代謝,只有約10%的藥物經過CYP2C9代謝,還有少量通過CYP2C19代謝,相比阿托伐他汀,瑞舒伐他汀與其他藥物發生相互作用的風險就較低。
因此,如果是在服用瑞舒伐他汀合用其他藥物本來安全性較高的情況下,忽然換服阿托伐他汀,其他合用藥物中如果有CYP3A4抑制劑的話,就可能會造成阿托伐他汀血藥濃度的急劇升高,帶來不必要的用藥風險。
通過上述介紹大家可以看出,在服用某種他汀能夠安全耐受,控制血脂達標的基礎上,就沒有必要定期的更換其他類型的他汀類藥物,由于藥物之間的療效,副作用發生率,藥物相互作用等方面的差異性,頻繁更換藥物,反而會帶來諸多不可預估的用藥風險。
那么到底什么情況下才需要調整更換他汀的用藥類型呢?簡單為大家總結4點——
- 療效不足:已經使用了最大耐受劑量的他汀,但仍然無法有效控制血脂達標,可以考慮換服降脂強度更大的他汀,同時也可以考慮在原來他汀的基礎上,加用依折麥布等其他類型的降脂藥,增強血脂控制達標率。
- 用藥出現了不可耐受的副作用:患者如果出現需要停藥的指征,例如轉氨酶升高到了正常值上限的3倍以上,或者肌肉痛出現了肌酸激酶超出正常值上限的5倍以上,都是需要及似乎停藥,這種情況下,也可以結合情況評估更換其他他汀。
- 藥物相互作用:如果確需使用一種與當前他汀存在相互作用的其他藥物,可能會加大他汀的用藥風險,則可以考慮換服其他無相互作用的他汀,以減少藥物相互作用風險。
- 特殊人群或禁忌癥:如果存在嚴重肝腎功能損傷,可能需要調整他汀的用藥種類或劑量。
總而言之,不建議在使用的藥物本身耐受性良好的情況下,隨意替換其他類型的他汀,如果需要替換或調整,也應該是經過醫生結合個體的具體情況評估后確定的,而非想當然的定期更換,就是更換也要了解新藥物的用法用量及用藥注意事項,并在必要時安排監測和隨訪。
希望這篇文章能對大家合理使用他汀類藥物能夠有所幫助,也歡迎大家積極轉發分享,讓更多人看到更靠譜的健康科普知識。
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