Nuvation Bio今日宣布，美國FDA批準(zhǔn)其下一代口服ROS1酪氨酸激酶抑制劑（TKI）Ibtrozi（taletrectinib）用于治療局部晚期或轉(zhuǎn)移性ROS1陽性（ROS1+）非小細(xì)胞肺癌（NSCLC）成人患者。

▍關(guān)于taletrectinib

這次FDA對Ibtrozi的批準(zhǔn)，主要基于關(guān)鍵性TRUST-I和TRUST-II研究的結(jié)果，這是目前全球范圍內(nèi)針對ROS1+ NSCLC最大規(guī)模的臨床試驗(yàn)項(xiàng)目之一，兩項(xiàng)試驗(yàn)共納入超過300例患者。在TRUST-I研究中，Ibtrozi在TKI初治患者中達(dá)到了90%的確認(rèn)總緩解率（cORR）。這一結(jié)果得到進(jìn)一步驗(yàn)證，在TRUST-II試驗(yàn)中，TKI初治患者的cORR為85%。截至數(shù)據(jù)截止，兩項(xiàng)試驗(yàn)的中位緩解持續(xù)時間（DOR）均尚未達(dá)到。在TRUST-I中，中位隨訪時間為40個月，最長的DOR為46.9個月，緩解仍在持續(xù)；在TRUST-II中，中位隨訪時間為19個月，最長DOR為30.4個月，緩解仍在持續(xù)。

此外，在既往接受過ROS1 TKI治療（TKI經(jīng)治）的患者中，在兩項(xiàng)關(guān)鍵研究亦觀察到一致的療效結(jié)果。在TRUST-I中，Ibtrozi治療TKI經(jīng)治患者的cORR為52%，中位DOR為13.2個月，中位隨訪時間為33個月；在TRUST-II中，該類患者的cORR為62%，截至2024年10月時，中位DOR為19.4個月，中位隨訪時間為19個月。

Ibtrozi是一種口服、強(qiáng)效、具選擇性的新一代ROS1抑制劑，能夠穿越血腦屏障，開發(fā)用以治療晚期ROS1陽性NSCLC患者。這款創(chuàng)新療法已獲得中國國家藥品監(jiān)督管理局（NMPA）批準(zhǔn)上市，用于治療經(jīng)ROS1-TKI治療失敗的ROS1陽性局部晚期或轉(zhuǎn)移性NSCLC成人患者。

▍新一代ROS1抑制劑紛紛登場

ROS1+ NSCLC是一種罕見且侵襲性較強(qiáng)的肺癌類型，占NSCLC新發(fā)病例的約2%。該類肺癌的確診中位年齡約為50歲，且更常見于從未吸煙者。腦轉(zhuǎn)移在這類患者中十分常見，是導(dǎo)致疾病進(jìn)展和死亡的主要原因之一。

腦轉(zhuǎn)移是晚期ROS1+ NSCLC患者中最常見且最具破壞性的并發(fā)癥之一。近兩年，眾多新一代ROS1抑制劑取得了眾多突破，除了taletrectinib，還有兩款ROS1抑制劑上市。

?91%患者腫瘤縮小！新一代“傳奇”抗癌藥 Repotrectinib獲批上市！

Repotrectinib(瑞普替尼)是第二代ALK/ROS1/TRK抑制劑，也是新一代的廣譜抗癌藥。2024年5月13日，瑞普替尼獲得中國國家藥品監(jiān)督管理局（NMPA）批準(zhǔn)，用于治療ROS1陽性的局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌（NSCLC）成人患者。

?多靶點(diǎn)抑制劑--安奈克替尼

安奈克替尼是中國生物制藥宣布其下屬企業(yè)正大天晴自主研發(fā)的一款多靶向（ROS1、ALK、c-MET）的小分子抑制劑，可選擇性地抑制ROS1陽性等腫瘤細(xì)胞的體外增殖，從而誘導(dǎo)腫瘤細(xì)胞凋亡。2024年4月24日，安奈克替尼獲得中國國家藥品監(jiān)督管理局（NMPA）批準(zhǔn)上市，用于治療ROS1陽性的局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌（NSCLC）成年患者。

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