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重磅!國產降壓新藥獲批,一藥四效,保護心腦腎,還能降尿酸

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經常為大家降血脂的新型藥物,經常會有高血壓讀者朋友問:為什么降壓藥的新藥就不常見呢?

現在好消息來了!根據國家藥監局公告,一個由我國自主研發的1類降壓新藥——沙庫巴曲阿利沙坦鈣片,已于近日獲得了新藥注冊批件,這預示著這個新型的國產降壓“好藥”,在不久的將來,就會應用于臨床,為廣大高血壓患者帶來新的用藥選擇。



提起沙庫巴曲阿利沙坦鈣這個藥物,相信很多朋友都會想起另一個在高血壓和心衰治療領域大名鼎鼎的藥物——沙庫巴曲纈沙坦,沒錯,我國自主研發的這個降壓新藥,是全球第二個獲批上市的血管緊張素受體腦啡肽酶抑制劑(ARNi)類藥物。

ARNI類藥物以多重作用機制的降壓效果,保護心腎的巨大獲益,已經被納入了我國高血壓指南的一線用藥。今天的這篇文章,就來為大家介紹一下這個我國自主研發的這個1類降壓新藥。

與諾欣妥一樣,沙庫巴曲阿利沙坦鈣也是由沙庫巴曲與阿利沙坦酯的活性代謝物阿利沙坦在鈣離子的作用下形成的共晶藥物,這種共晶藥物不同于一般的分別配比的復方藥物,而是由沙庫巴曲和阿利沙坦以摩爾比1:1的比例組合形成的一種組合物。



這種共晶體的藥物形式,使得藥物在進入人體后吸收和代謝速率更加同步,能夠更好地發揮兩種藥物的協同作用。以沙庫巴曲阿利沙坦來說,藥物口服進入人體后,會同步吸收并分別釋放出沙庫巴曲和阿利沙坦,沙庫巴曲屬于內啡肽酶抑制劑,能夠作用于利鈉肽系統,一直利鈉肽的降解,保持利鈉肽的生理活性,從而達到舒張血管,利尿排鈉,降低腎臟壓力等多方面的降壓作用,而阿利沙坦則通過抑制血管緊張素受體,阻斷血管緊張的機制,達到舒張血管,降低血壓的作用。

沙庫巴曲和阿利沙坦的共晶組合,能夠起到協調的降壓作用。三期臨床數據顯示,該藥物240mg劑量,480mg劑量治療12周后,高血壓患者的平均診室測量收縮壓分別下降了25mmHg和28.2mmHg,即使是與對照藥奧美沙坦酯(20mg)相比,兩組用藥者的血壓值下降也分別多了1.9mmHg和5.04mmHg,這個降壓幅度,可以說是優于大部分一線降壓藥。



相比它的老大哥沙庫巴曲纈沙坦鈉,沙庫巴曲阿利沙坦鈣進入人體后的藥物半衰期更長,降壓效果更為平穩,三期臨床數據顯示,相比諾欣妥治療高血壓推薦的每日服用2次的用藥方式,沙庫巴曲阿利沙坦只需每日服用一次,就能在24小時內平穩控制血壓,特別是對于有夜間高血壓問題的朋友,該藥物能夠顯著加強夜間高血壓的控制,降低了也將高血壓的風險。

作為一種具有抑制血管緊張,降低腎臟壓力,排鈉,利尿,抑制交感神經緊張等多重降壓機制的共晶藥物,沙庫巴曲和阿利沙坦的組合,也帶來了顯著的心腦腎保護作用。

該藥物的利尿排鈉作用,能夠進一步降低心臟負荷,帶來心血管和腦血管的保護作用,目前沙庫巴曲阿利沙坦鈣片用于慢性心衰的適應癥申請也已經進入了三期臨床階段,相信未來其治療心衰的適應癥也將獲批用于臨床。在腎臟保護方面,沙庫巴曲和阿利沙坦,都能夠有利于改善腎臟的濾過壓力,對于改善微量蛋白尿,延緩腎功能受損等,在降壓之外,還有額外的獲益作用。

除此之外,由于阿利沙坦與氯沙坦一樣,能夠抑制腎臟對尿酸的重吸收,從而達到增強尿酸排泄的作用,因此,對于合并高尿酸的高血壓患者來說,這個藥物同樣也是一種可以強效降壓,還能輔助降低尿酸的可選降壓藥選擇。

在用藥安全性方面,目前的多項三期臨床研究均未發現該藥物有新的用藥安全問題,是可以安全放心使用的降壓藥物。



在聯合用藥方面,沙庫巴曲阿利沙坦鈣片可以與氨氯地平等鈣離子拮抗劑類藥物合用,加強血壓控制強度,對于某些血壓重度升高的難治性高血壓患者來說,能夠進一步提高血壓控制達標率,除此之外,該藥物也可以與β受體阻滯劑類藥物合用,協同發揮多重降壓作用,抑制交感神經系統過度活躍,加強心率控制,對于高血壓合并心衰的患者來說,是一種常用的聯合用藥方式。

但對于沙坦、普利類等具有重合降壓機制的藥物來說,沙庫巴曲阿利沙坦鈣片就不宜與其合用,以免加大此類藥物引發血鉀升高,血管神經性水腫等不良反應的發生率。另外一個新型降壓藥物阿利吉侖,其降壓作用機制與鈣藥物也有重合,也是不宜合用的。

那么沙庫巴曲阿利沙坦鈣片,都適合哪些高血壓患者使用呢?簡單為大家總結一下。



  • 原發性高血壓患者的起始治療,特別是血壓升高幅度較大的患者。
  • 原發性高血壓,服用氨氯地平等藥物,無法有效控制血壓達標的患者,可聯合用藥,加強血壓控制。
  • 高血壓合并慢性腎病,腎功能在1到3期的患者,使用該藥物能起到額外的腎功能保護作用。
  • 高血壓合并慢性心衰的患者,該藥物在治療高血壓之外,還能夠保護心臟功能。
  • 高血壓合并糖尿病的患者,使用該藥物控制血壓,保護心腎,能夠減少并發癥發生風險。

總而言之,沙庫巴曲阿利沙坦鈣片的獲批上市,為廣大高血壓患者帶來的新的用藥選擇,也打破了諾欣妥一家獨大的ARNI 類藥物市場的壟斷局面。

當然,一個藥物再好,老百姓用得起才是最大的關鍵,對于這個新上市的藥物,最重要的還是價格,希望作為國產新型降壓藥,能夠拿出比諾欣妥更平民化,更具經濟性的價格,并及時的納入醫保目錄,提升該類藥物的用藥經濟性,造福于更多的中國高血壓患者。 #降壓藥 #高血壓

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