近日，正大天晴宣布，其吸入性PDE3/4雙重抑制劑TQC3721混懸液獲得國家藥監局藥品審評中心（CDE）批準開展Ⅲ期注冊臨床研究，用于慢性阻塞性肺疾病（COPD）的維持治療。

慢性阻塞性肺疾病（COPD，慢阻肺），是一種嚴重的慢性呼吸系統疾病，是全球第三大致死原因，每年導致超過300萬人死亡，有“沉默的殺手”之稱。在中國，COPD是國家高度關注的慢性呼吸道疾病之一，流調數據顯示，中國約有1億COPD患者。

當前，COPD的治療藥物主要有吸入性糖皮質激素、支氣管擴張劑、磷酸二酯酶-4抑制劑、抗生素、黏液溶解劑及抗氧化劑。但這些藥物都存在一定的臨床局限性：長效支氣管擴張劑雖可一定程度減輕癥狀，但缺乏抗炎效應阻止疾病進展；吸入糖皮質激素（ICS）雖為抗炎藥物，但在患者使用上有一定局限性，適用人群在GOLD指南中逐漸受到限制。

2024年，Verona Pharma公司的恩司芬群（Ensifentrine，Ohtuvayre）獲美國FDA批準上市，成為COPD治療領域近20年以來首個獲批上市的新機制吸入制劑。

Ensifentrine是一款全球首創的磷酸二酯酶3/4（PDE3/4）抑制劑，其對PDE3和PDE4的雙重抑制可產生疊加或協同效應，從而增強對支氣管擴張、氣道炎癥和黏膜纖毛清除的作用。該藥上市8個月累計銷售額已達到1.14億美元。目前該藥在中國的三期臨床試驗ENHANCE-CHINA已取得積極頂線結果，預計很快將提交上市申請。

而正大天晴的TQC3721是僅次于ensifentrine、全球進度第二的PDE3/4抑制劑。去年，TQC3721吸入混懸液兩項研究成果登上歐洲呼吸學會國際大會（2024 ERS）。臨床研究結果顯示，TQC3721在單支擴劑和雙支擴劑背景治療的COPD患者中，肺功能和癥狀評分有顯著改善，具有同類最優的潛力。

相較于已上市PDE3/4產品，TQC3721的Ⅲ期臨床研究將額外納入雙支擴劑背景治療患者，覆蓋更為廣泛的COPD患者人群。此外，除吸入用混懸液外，TQC3721吸入粉霧劑正處在臨床I期開發階段，干粉劑型有望進一步提升患者的依從性。

呼吸領域一直是正大天晴的重點研發領域，除了PDE3/4抑制劑，正大天晴還布局了P2X3、ROCK2及TSLP等多個創新靶點的產品管線，瞄準COPD、哮喘、慢性咳嗽和特發性肺纖維化（IPF）等存在重大未滿足臨床需求的疾病領域。此外，正大天晴不斷拓展混懸液、干粉等多種吸入劑型技術平臺的開發，以期進一步滿足適合全年齡段、各類復雜病情的用藥需求。

此外，藥智數據顯示，國內在研PDE3/4抑制劑中，海思科的HSK39004和恒瑞醫藥的HRS-9821也已進入臨床階段。

參考資料：https://mp.weixin.qq.com/s/0m7MTdQRdTHTmc1nASfZTQ

圖片來源：攝圖網

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